隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。那么,現(xiàn)在就來告訴大家復方磺胺甲噁唑片的藥代動力學是什么呢?請看下文的介紹。
本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時內(nèi)尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8~10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環(huán),并可分泌至乳汁中。
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(實習編輯:蔡鈺峻)
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