比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。那么，康士得治療效果如何？

比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。

比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）-對(duì)映體相對(duì)（R）-對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在比卡魯胺片的每日用量下，（R）-對(duì)映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用比卡魯胺片50mg時(shí)，（R）-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml,穩(wěn)態(tài)時(shí)有效（R）-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%.（R）-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）-對(duì)映體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結(jié)合（消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）