磷酸西格列汀片的性狀:100mg: 淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。磷酸西格列汀片的有效期:24個月。磷酸西格列汀片的包裝是:鋁塑板包裝,7片/板;2板/盒。那么,磷酸西格列汀片的藥代動力學是什么呢?
磷酸西格列汀片的藥代動力學是:
1.西他列汀為口服制劑,每日1次,每次100mg。研究發(fā)現(xiàn),24h中只要血漿中西他列汀濃度>100nmol/L,就能起到有效抑制DPP~4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。
2.同時也有研究發(fā)現(xiàn),西他列汀200mg的治療效果并不優(yōu)于100mg。該藥的相對吸收速度較快,平均達峰時間為在藥物吸收后1~4h,且不受飲食影響,t-z=12.4h,濃度一時問曲線下面積(AUC)為8.52/g·h·L,生物利用度為87%,與血漿蛋白的結(jié)合率較低(約38%)而且具有可逆性,但在組織中分布較廣,分布體積為198L,其清除主要是通過腎臟直接排出(79%),其余的經(jīng)代謝后排出。對于腎臟功能不好的患者,應適當減少其用量。研究發(fā)現(xiàn),對于輕度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率為30~50mL·min)患者,只需用藥量的1/2,對于重度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率<30mL·min)患者,只需用藥量的1/4。
3.與其它降糖藥物合用時,西他列汀不會很明顯的改變其它降糖藥物的藥動學途徑,而其它降糖藥物也不會明顯改變西他列汀的代謝途徑。
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(實習編緝:葉鎧)
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