鹽酸帕羅西汀片屬于治療精神類疾病的常用藥，商品名為賽樂(lè)特。性狀為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。因?yàn)榀熜э@著，價(jià)格實(shí)惠，深受消費(fèi)者的歡迎。那么，鹽酸帕羅西汀片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究？

藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的研究。

吸收：藥物口服后，進(jìn)入消化道，在不同部位，如口腔、胃、腸吸收，進(jìn)入血液。

分布：進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位，產(chǎn)生治療作用或毒副作用。

代謝轉(zhuǎn)化：藥物在肝臟或胃腸道通過(guò)酶催化的一系列氧化還原反應(yīng)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。

排泄：藥物或代謝物經(jīng)腎（尿）或膽汁（糞）或呼吸排泄。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續(xù)服用30天，平均清除半衰期約為21小時(shí)（CV32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。1.吸收和分布?？诜蟊酒纺芡耆?，吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml．Tmax為5.2hr，Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)（CV32%）。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍?；贏UC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法，研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，AUC略有增加（6%），但Cmax增加較多（29%），血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四?？诜蘸蟮闹饕x產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為非線性等。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊俊騰）