吸入用布地奈德混懸液的生產企業(yè)是澳大利亞AstiaZenecaPtyLtd,性狀為細微顆?;鞈乙海o置后有細微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。那么,本品的藥代動力學是怎么樣的?
吸入用布地奈德混懸液的主要成份是布地奈德;化學名:16a,17a-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羥基-3,20-二酮。治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。
藥代動力學:
布地奈德90%在首過代謝時失活,經代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質激素全身活性比母體化合物低100多倍。經布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結合率為88.3±1.5%。成人經氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉化。在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(實習編輯:彭鏡宇)
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