苯甲酸利扎曲普坦片屬于治療精神類疾病的常用藥，商品名為歐立停。主要成分為苯甲酸利扎曲普坦。因?yàn)榀熜э@著，副作用小深受消費(fèi)者和醫(yī)生歡迎。那么，苯甲酸利扎曲普坦片有什么藥代動力學(xué)研究？

藥代動力學(xué)

本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(shí)（Tmax）。

未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度（F）沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30％,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積（Vd）在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

本品主要通過單胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。

其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關(guān)性。

單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小時(shí)后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后，大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說明本品存在首過代謝。

本品在健康非偏頭痛老年人志愿者（年齡在65～77歲之間）的藥代動力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者（年齡在18～45歲之間）體內(nèi)相似。給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30％。

腎功能不全的病人（肌酐清除率為10～60ml/min/1.73m2）本品的AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人（肌酐清除率<2ml/min/1.73m2），本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。

大家都知道，任何藥物都有一定的毒性，消費(fèi)者們應(yīng)該認(rèn)真閱讀使用說明書，合理用藥。如果消費(fèi)者們想要更多的了解該藥品，可以登錄方舟健客了解?；蛘呖梢缘椒街劢】驮儐栁覀兊脑诰€客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：楊俊騰）