氯沙坦鉀片(科素亞)本品的性狀為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。本品的生產企業(yè)為杭州默沙東制藥有限公司。那么，氯沙坦鉀片的藥代動力學是什么呢？

本品的藥代動力學：

1、吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。2、分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。試驗中，約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。除活性代謝產物外，也有非活性代謝產物產生，包括丁基側鏈羥化產生的兩種主要代謝產物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。3、消除：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時，約4%的劑量以原形經尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產物的形式經尿液排泄?？诜壬程光涍_200mg時，氯沙坦及其活性代謝產物的藥代動力學為線性?？诜o藥后，氯沙坦及其活性代謝產物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降，終末半衰期分別為2小時和6-9小時。每日一次給藥100mg時，氯沙坦及其活性代謝產物在血漿中均無明顯蓄積。氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。人口服14C標記的氯沙坦時，35%的放射活性出現(xiàn)在尿中，58%出現(xiàn)在糞便。對人靜脈注射14C標記的氯沙坦時，尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。

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(實習編輯：袁秀珠)