吡美莫司乳膏主要成份為吡美莫司。每克1%愛寧達乳膏含10mg吡美莫司，賦形劑為白色，含苯甲醇、十六醇、檸檬酸、單甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸鈉、氫氧化鈉、十八醇、甘油三酯和水。那么，吡美莫司乳膏有致癌性嗎？

一項為期2年的大鼠經(jīng)皮給藥致癌性試驗中，使用1%吡美莫司乳膏劑量達到實際應(yīng)用最高劑量110mg/㎡/天時，沒有觀察到皮膚或全身性致癌作用。該劑量的平均AUC0-24h為125ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮膚致癌性試驗中，達到最大劑量12mg/㎡/天時，沒有觀察到皮膚或其他器官腫瘤發(fā)生率增加。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為1040ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗中所觀察言觀色到兒童患者最大暴露量的27倍)。

在使用1%吡美莫司乳膏的裸鼠皮膚致癌性試驗中，最大劑量達到30mg/㎡/天時，與賦形劑處理的動物相比，沒有觀察到光化致癌作用。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為2100ng.h/ml（相當(dāng)于臨床度驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的55倍）。

在小鼠口服致癌性試驗中，劑量達到135mg/㎡/天時，與對照組相比，淋巴瘤發(fā)生率增加了13%，被認(rèn)為與免疫抑制作用有關(guān)。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為982ng.h.ml（相當(dāng)于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的258倍）。劑量為45mg/㎡/天，相應(yīng)的平均AUC0-24h為5059ng.h/ml時（相當(dāng)于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的133倍），沒有發(fā)現(xiàn)對免疫系統(tǒng)的影響或淋巴瘤發(fā)生。

在大鼠口服致癌性試驗中，劑量達到110mg/㎡/天時，沒有觀察到致癌作用。該劑量超過了最大耐受劑量，其相應(yīng)的平均AUC0-24h為1550ng.h/ml（相當(dāng)于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的41倍）。

在為期39周的猴口服毒性試驗中，以15mg/kg/天的劑量開始給藥時，觀察到了劑量相關(guān)的IRLD（免疫抑制相關(guān)的淋巴增生障礙）。IRLD與淋巴陷病毒（LCV）和其他機會性感染有關(guān)。該劑量水平相應(yīng)的平均AUC0-24h為1193ng.h/ml（相當(dāng)于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的31倍）。在45mg/kg/天的劑量水平，相應(yīng)的平均AUC0-24h為3945ng.h/ml（相當(dāng)于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的104倍），出現(xiàn)了IRLD，且伴有死亡/瀕死、進食和體重減少、繼發(fā)于藥物相關(guān)免疫抑制作用病理改變。停止給藥后，可觀察到動物康復(fù)和/或至少部分病癥逆轉(zhuǎn)。

方舟健客藥店的藥品質(zhì)量保證，價格優(yōu)惠，如有需要，歡迎致電400-086-5111進行購買。

（實習(xí)編輯：楊春鳳）