服用硝酸異山梨酯片會產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2013/12/1 14:23:42

導(dǎo)讀：

硝酸異山梨酯片為白色或類白色粉末。用于長期治療冠心??；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動(dòng)脈高壓的治療。那么服用硝酸異山梨酯片會產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)？

硝酸異山梨酯片口服：預(yù)防心絞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日總量10～30mg由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。舌下給藥：一次5mg，緩解癥狀。服用本品會產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是：

SDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)，一次用藥作用持續(xù)2～4小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%～25%)和5-單硝酸酯(75%～85%)，兩者均有生物活性。

5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊俊波）

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