蘭索拉唑片的性狀是:本品為腸溶片,除去包衣后顯白色至淡黃褐色。蘭索拉唑片屬于西藥。蘭索拉唑片(達(dá)適)是處方藥。那么,蘭索拉唑片的藥理是什么呢?毒理怎樣呢?
蘭索拉唑片的藥理毒理:
1.藥理作用:本品為苯并咪唑類(lèi)化合物,口服吸收后轉(zhuǎn)移至胃粘膜,在酸性條件下轉(zhuǎn)化為活性代謝體,該活化體特異性地抑制胃粘膜壁細(xì)胞H+/K+-ATP酶而阻斷胃酸分泌的最后步驟。本品以劑量依賴性方式抑制基礎(chǔ)胃酸分泌以及刺激狀態(tài)下的胃酸分泌。本品對(duì)膽堿和組胺H2受體無(wú)拮抗作用。
2.遺傳毒理:Amcs試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。 生殖毒性:口服本品150mg/kg/天(按體表面積換算,相當(dāng)于人用劑量的40倍),對(duì)大鼠生殖能力和生殖行為沒(méi)有影響。致畸研究顯示,妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天,妊娠兔口服本品30mg/kg/天(按體表面積換算,相當(dāng)于人用劑量的16倍),對(duì)胎仔沒(méi)有致畸作用。本品及其代謝產(chǎn)物可以通過(guò)大鼠乳汁分泌。
3.致癌性:SD大鼠連續(xù)24個(gè)月口服本品5-150/mg/kg/天,結(jié)果顯示本品以劑量依賴方式誘發(fā)胃腸嗜鉻樣(ECL)細(xì)胞增生和良性ECL細(xì)胞瘤;受試動(dòng)物胃出現(xiàn)腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤發(fā)生率以劑量相關(guān)方式增加。CD-1小鼠連續(xù)24個(gè)月口服本品15-600mg /kg(按體表面積換算,相當(dāng)于人用量的2-80倍),結(jié)果本品以劑量依賴方式誘發(fā)ECL細(xì)胞增生,給藥小鼠肝臟腫瘤發(fā)生率升高。300和600 mg/kg/天組雄性小鼠和150-600 mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤發(fā)生率超過(guò)了該品系小鼠歷史腫瘤的發(fā)生率范圍。給予本品75-600mg/kg/天小鼠發(fā)生睪丸網(wǎng)腺瘤。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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