來曲唑片(芙瑞)是用于治療乳腺癌,通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。那么,來曲唑片的藥代動力學是什么?
來曲唑片的主要成分是1-[雙(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑,為白色或類白色結晶性粉末。來曲唑片為白色或類白色片,用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。來曲唑片的用法用量是口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
藥代動力學:
來曲唑經胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間,但不產生來曲唑的蓄積,來曲唑與蛋白質結合率低,有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢,代謝產生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。
本品偶見不良反應有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
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(實習編輯:謝秀齊)
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