來(lái)曲唑片的主要成分為來(lái)曲唑，通過(guò)抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。那么來(lái)曲唑片有哪些作用？

來(lái)曲唑是一種高度選擇性的非甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑，近年來(lái)在乳腺癌的治療中應(yīng)用廣泛。主要適應(yīng)證為經(jīng)三苯氧胺治療后，病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。為觀察其療效及毒副作用。

來(lái)曲唑片用于抗雌激素治療無(wú)效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。腎功能不全者：對(duì)腎功能不同的志愿者(24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min)的研究，服用2.5mg單劑量來(lái)曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來(lái)曲唑，半數(shù)服用0.5mg來(lái)曲唑，腎功能損傷(肌氨酸酐排量：20～50ml/min)并不影響來(lái)曲唑的血藥濃度。肝功能不全者：對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者(如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB)進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無(wú)功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍?yán)重肝損傷的病人尚未研究(見(jiàn)劑量和服法、肝損傷)。運(yùn)動(dòng)員慎用。

來(lái)曲唑片為乳腺癌病人的內(nèi)分泌用藥，適合雌激素受體陽(yáng)性的病人，一般服用5年，對(duì)對(duì)陰性的并沒(méi)有什么作用。來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生來(lái)曲唑的蓄積，來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。本品代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來(lái)曲唑的原型藥物。來(lái)曲唑的消除半衰期為2天。

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（實(shí)習(xí)編輯：晏晨）