華法林鈉片是一種消旋混合物，由兩種具有光學(xué)活性的同分異構(gòu)體R型和S型等比例構(gòu)成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內(nèi)90分鐘即可達(dá)到最大血藥濃度。那么，華法林鈉片作用具體表現(xiàn)在哪幾個方面?
華法林鈉片為間接作用的香豆素類口服抗凝藥，通過抑制維生素K在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)?gamma;-羧基谷氨酸，后者再與鈣離子結(jié)合，才能發(fā)揮其凝血活性
華法林鈉片好在以下幾點。首先，華法林鈉片的藥動學(xué)參數(shù)較穩(wěn)定，優(yōu)于其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當(dāng)患者對本藥不耐受時，才選用其它口服抗凝藥。在非風(fēng)濕性心房顫動患者預(yù)防腦卒中時，本藥療效明顯優(yōu)于阿司匹林。在治療或預(yù)防妊娠患者血栓或栓塞形成時，皮下或靜脈注射肝素療效則優(yōu)于本藥(因肝素分子量大，不易透過胎盤影響胎兒)。
其次，華法林鈉片是一種消旋混合物，由兩種具有光學(xué)活性的同分異構(gòu)體R型和S型等比例構(gòu)成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內(nèi)90分鐘即可達(dá)到最大血藥濃度。
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（實習(xí)編輯：謝運(yùn)勝）
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