來曲唑為白色或類白色片。用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

來曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)是：

來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時(shí)間，但不產(chǎn)生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

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（實(shí)習(xí)編輯：鐘月嫦）