酒石酸美托洛爾片的產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)在于:效果好,副作用少,多種心腦血管疾病??诜昭杆偻耆?,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達(dá)95%,首過(guò)效應(yīng)為25%~60%,故生物利用度(F)僅為40%~75%。
那么,酒石酸美托洛爾片治療心絞痛的作用機(jī)制是什么?
酒石酸美托洛爾片是一種新型的選擇性心臟β1受體阻滯劑,用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗塞后的維持治療、心律失常等癥;口服簡(jiǎn)便、吸收迅速且完全,副作用小;不產(chǎn)生阻滯支氣管平滑肌β2受體所產(chǎn)生的副作用。
酒石酸美托洛爾片是一種主要的阻滯β1受體阻滯劑,具有心臟β1受體的無(wú)內(nèi)源擬交感活性的β1受體選擇性。因此在治療劑量時(shí),對(duì)細(xì)支氣管平滑肌的收縮作用明顯小于非選擇性阻滯劑,因而可用于同時(shí)患有阻塞性肺部疾患的心血管疾病的患者,有時(shí)可導(dǎo)致氣道阻力增加,但可通過(guò)加用β受體激動(dòng)劑而消除。與非選擇性β受體阻滯劑相比,倍他樂(lè)克對(duì)胰島釋放和糖代謝的干擾小,因此可用于患糖尿病的病人。倍他樂(lè)克使用方便,口服后吸收完全,1~2h后β受體阻滯作用達(dá)到高峰,半衰期3~5h,吸收率>95%,生物利用率為50%,代謝途徑廣泛,主要以無(wú)活性的產(chǎn)物從腎臟排泄。
酒石酸美托洛爾片治療心絞痛的作用機(jī)制,通過(guò)減慢心率,減弱心肌收縮力,從而降低心肌耗氧量,緩解心絞痛。筆者通過(guò)臨床觀察倍他樂(lè)克控制穩(wěn)定型心絞痛的癥狀、改善缺血性心電圖、增強(qiáng)患者運(yùn)動(dòng)耐力等作用非常顯著,副作用較小,如無(wú)禁忌,臨床上可作為首選藥物使用。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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