西沙必利片，本品主要成份為西沙必利?；瘜W(xué)名：順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。分子式：C23H29C1FN304分子量：465.95。那么，西沙必利片的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

西沙必利片的藥理毒理為：

1.動(dòng)物：(1)在分離的器官，本品能防止胃的弛緩，加速胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào)胃竇－十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動(dòng)；(2)在狗，本品可加強(qiáng)胃竇－十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動(dòng)并縮短腸運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，但不影響胃分泌；(3)本品的作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽堿的生理學(xué)釋放；(4)本品不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性；(5)本品主要分布于胃和腸組織中。2.人類：(1)胃腸道動(dòng)力效應(yīng)：食道：本品可增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力；本品可防止胃內(nèi)容物反流入食道并改善食道的清除率；胃：本品可增加胃和十二指腸收縮性與胃竇－十二指腸的協(xié)調(diào)性；本品可減少十二指腸－胃反流；本品可改善胃和十二指腸的排空；腸：本品可加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。(2)其它效應(yīng)：由于本品缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；由于本品相對(duì)而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平；本品不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能；本品的藥理作用開始于口服后30～60分鐘。

藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.口服后吸收迅速?gòu)氐祝?～2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度，半衰期為10小時(shí)，經(jīng)氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。2.其口服生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。在穩(wěn)定的狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動(dòng)在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～40ng/ml之間。3.藥代動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時(shí)間無關(guān)，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以廣泛地血漿蛋白結(jié)合。

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（實(shí)習(xí)編輯：林亨）