富馬酸比索洛爾片主要成分為富馬酸比索洛爾,其化學(xué)名稱為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸鹽(2:1)。
富馬酸比索洛爾片一般口服,常見的療程用量為一日1次,起始劑量2.5mg,最大劑量每日不超過10mg,請遵醫(yī)囑。但是對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整,晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴(yán)重肝功能不全者,每日劑量不宜超過10mg。
腎性高血壓狗經(jīng)口給予比索洛爾0.03-3mg/kg,可使平均動脈壓降低25-31mmHg(18-23%)。3mg/kg比索洛爾的降壓效果強(qiáng)于普萘洛爾最高劑量10mg,kg時的降壓作用。
比索洛爾的降壓作用一般在第一次給藥后即可出現(xiàn),給藥2—3次后作用達(dá)至5高峰,降壓效果可持續(xù)整個治療期,停止給藥后一周內(nèi),F(xiàn)IR和平均血壓恢復(fù)到給藥前水平。
對原發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)14周的治療,可阻止高血壓的進(jìn)展。在治療期能使血漿腎素水平降低,這可能與比索洛爾摧抗近腎小球細(xì)胞的受體有關(guān),比索洛爾降低腎素的作用強(qiáng)于普萘洛爾。
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(實習(xí)編輯:劉志榮)
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