替米沙坦片（美卡素）用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。

那么，替米沙坦片的藥代動力學是怎么樣的？

1、吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時攝入時，藥時曲線下面積（AUC0-∞)面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。

2、分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99．5％)，主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。

3、代謝：替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理學活性。

4、消除：替米沙坦按照二次冪藥代動力學消除，最終清除半衰期>20小時。最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時，未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對療效無影響。口服（或靜注）時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率（CLtot）（約1000ml/min）與肝血流（約1500ml/min）相比較高。

5、老年：替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無差異。

6、腎功能不全：進行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。

7、肝功能不全：藥代動力學研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。

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（實習編輯：劉珊珊）