環(huán)孢素軟膠囊的藥代動力學(xué)怎樣呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2014/2/20 21:42:58

導(dǎo)讀：

環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。那么環(huán)孢素軟膠囊的藥代動力學(xué)怎樣呢？

環(huán)孢素軟膠囊的藥代動力學(xué)：

1、生物利用度研究資料表明，新賽斯平軟膠囊的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成新賽斯平軟膠囊后，部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫(yī)囑，在血藥濃度監(jiān)測的情況下，對服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。

2、環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細(xì)胞中，5～12%在粒細(xì)胞中。41～58%在紅細(xì)胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。

3、環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：吳杏蘭）

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