人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中,均存在PPAR受體。羅格列酮片激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應(yīng)基因(PPAR-γresponsivegenes)也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。那么羅格列酮片有哪些的相互作用?
經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物:體外藥物代謝試驗(yàn)表明,在臨床使用劑量下,羅格列酮不抑制主要的P450。體外試驗(yàn)資料證實(shí),羅格列酮主要通過CYP2C8代謝,極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝,因此與本品(4毫克,每日2次)合用,不會(huì)對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響。格列本脲:對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者,本品(2毫克/次,每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天,不會(huì)改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。二甲雙胍:對于健康受試者,本品(2毫克/次,每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次,每日2次)合用4天,不會(huì)改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
阿卡波糖:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,對單劑口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響。地高辛:健康受試者連服本品(8毫克/次,每日1次)14天,對地高辛(0.375毫克/次,每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響。華法林:連續(xù)服用本品對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響。乙醇:服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇,不會(huì)增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。雷尼替丁:健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次,每日2次)4天,不會(huì)改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。配伍禁忌:無已知配伍禁忌。
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(實(shí)習(xí)編輯:晏晨)
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