鹽酸氟桂利嗪膠囊為一種化學藥品，主治：腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后，耳鳴，腦暈，偏頭痛預防，癲癇的輔助治療。那么鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥理和毒理是怎樣的呢？

藥理作用

鹽酸氟桂利嗪為選擇性鈣拮抗劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內(nèi)，防止細胞內(nèi)鈣負荷過量，也可防止缺血缺氧時大量鈣進入神經(jīng)元，改善腦微循環(huán)及神經(jīng)元代謝，抑制腦血管痙攣、血小板凝聚及血液粘滯度增高等，此外還有細胞膜穩(wěn)定作用。本品脂溶性高，易透過血腦屏障。本品對心臟收縮和傳導無影響。

毒理研究

本品的非臨床中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如；鎮(zhèn)靜、唾液分泌和共濟失調(diào)）僅當暴露量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到，與臨床使用的相關性很小。

對本品的安全性進行了一系列綜合的非臨床研究，包括：單次口服給藥的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜內(nèi)（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、靜脈（小鼠和大鼠）以及動脈內(nèi)（大鼠）給藥；重復口服給藥的毒性（犬12個月和大鼠18個月多劑量的口服毒性）、靜脈毒性（犬3個月和大鼠1個月）；口服給藥的生殖試驗測試大鼠的生育和總體繁殖能力；大鼠、兔和出生前、后大鼠的致畸性和胚胎毒性。對本品的致突變性進行了一系列廣泛的研究，包括：鼠傷寒沙門氏菌的體外位點和/或基因突變試驗、果蠅的伴性隱性致死試驗、人體內(nèi)淋巴細胞的染色體畸變試驗、小鼠的體內(nèi)微核和顯性致死試驗。利用口服給藥后小鼠和大鼠模型的壽命評估本品致癌性。單次口服給藥的毒性試驗（小鼠的LD50約為960－1896mg/kg；大鼠的LD50約為343－1935mg/kg）結(jié)果與人體的最大治療劑量（對50kg的患者約為0.2mg/kg）相比，本品有很大的安全范圍。大鼠和犬重復口服給藥的毒性試驗結(jié)果顯示一些臨床作用可能與過度的藥理作用相關，但都是在遠遠超過藥物治療劑量時觀察到的（按mg/kg計算約為人體最大治療劑量的400倍），且與臨床使用的相關性很小。在生殖試驗中，本品對生育無影響且無致畸性。在非常高的劑量下（按mg/kg計算約為人體最大治療劑量的150－400倍），胎兒毒性小于母體毒性。本品沒有致突變性，也不是主要的致癌物。僅在小鼠體內(nèi)達到毒性劑量水平時（按mg/kg計算約為人體最大治療劑量的50－100倍），才能觀察到由泌乳素介導的輕度乳腺增生和腫瘤生成。在麻醉豚鼠的體內(nèi)模型中，靜脈注射給予總劑量為9.87mg/kg（按mg/kg計算約為人體最大治療劑量的50倍）的氟桂利嗪，結(jié)果顯示對QTc間期和心電圖均無影響。

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（實習編輯：黃春燕）