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枸櫞酸西地那非片藥物間有什么相互作用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/3/11 9:50:21
    導讀:枸櫞酸西地那非片屬于處方藥,適應癥為用于治療陰莖勃起功能障礙(ED)。那么,枸櫞酸西地那非片藥物間有什么相互作用?

枸櫞酸西地那非片屬于處方藥,適應癥為用于治療陰莖勃起功能障礙(ED)。那么,枸櫞酸西地那非片藥物間有什么相互作用?

【藥物相互作用】

其他藥物對西地那非的作用:

體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。

體內(nèi)實驗:健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩(wěn)態(tài))合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩(wěn)態(tài)時(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動力學;酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r,西地那非的清除率降低??深A測同時服用CYP4503A4的誘導劑(如利福平)將降低血漿西地那非水平。單劑抗酸藥(氫氧化鋁/氫氧化鎂)對本品生物利用度沒有影響;CYP4502C9抑制劑(如甲苯磺丁脲、華法令)、CYP4502D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等,對西地那非的藥代動力學沒有影響。襻利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非選擇性b-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。

西地那非對其他藥物的作用:

體外實驗:本品是一種細胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。

體內(nèi)試驗:高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg,舒張壓平均進一步降低7mmHg。未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法令(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時間延長。健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,西地那非(50mg)不增強酒精的降壓作用。西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir、ritonavir穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學,后二者都是CYP4503A4的底物。

方舟健客溫馨提醒:患者朋友們應該遵照醫(yī)生的囑咐,按時服藥,定時回醫(yī)院做復查,以便醫(yī)生可以更快的發(fā)現(xiàn)問題,為您的身體健康保駕護航。另外,倘若消費者們對以上藥品還有不理解的地方,可以登錄方舟健客了解,或者是撥打服務電話400-086-5111。

(實習編輯:楊俊騰)

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