纈沙坦氨氯地平片為薄膜衣片,除去薄膜衣片顯白色。治療原發(fā)性高血壓。倍博特用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。那么,纈沙坦氨氯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)是?
藥代動(dòng)力學(xué):
線性:纈沙坦和氨氯地平都呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。氨氯地平吸收:?jiǎn)蝿┛诜委焺┝康陌甭鹊仄胶?,氨氯地平的血漿濃度在6-12小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。絕對(duì)生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。分布:分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。生物轉(zhuǎn)化:氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。排泄:氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續(xù)服用7-8天后,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。纈沙坦吸收:?jiǎn)蝿┛诜i沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內(nèi)波動(dòng)。纈沙坦的平均絕對(duì)生物利用度為23%(范圍為23±7)。在研究劑量范圍內(nèi),纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。每日1次口服時(shí),纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時(shí)曲線下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時(shí)起,進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會(huì)導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低,因此,可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。分布:纈沙坦與血清蛋白的高度結(jié)合率(94-97%),主要與血清白蛋白結(jié)合。在1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量(約為30L/小時(shí))相比,血漿清除率相對(duì)較低(約為2L/小時(shí))。消除:纈沙坦呈多指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)(初期,α半衰期<1小時(shí);終末,β半衰期約為9小時(shí))。吸收的纈沙坦主要以原型排泄,約70%經(jīng)糞便排泄,30%經(jīng)尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后,纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。倍博特的吸收速度和程度與單獨(dú)服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當(dāng)。
倍博特包括纈沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份,這兩種成份在控制血壓方面作用機(jī)制互補(bǔ):氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物,纈沙坦屬于血管緊張素II拮抗劑類藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療臨床前安全性信息:用固定劑量的復(fù)方制劑在大鼠和狨猴中進(jìn)行持續(xù)13周的動(dòng)物研究,并在大鼠中進(jìn)行對(duì)胚胎毒性的研究。在與人用治療劑量相當(dāng)?shù)膭┝肯?,沒(méi)有出現(xiàn)毒理學(xué)結(jié)果。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭牡丹)
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