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阿德福韋酯膠囊(欣復(fù)諾)的藥代動力學(xué)是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/3/17 21:42:47
    導(dǎo)讀:阿德福韋酯膠囊(欣復(fù)諾)的主要成份為化學(xué)名:9-[2-[[雙[(特戊酰氧基)甲氧基]磷?;鵠甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8P分子量:501.48。

阿德福韋酯膠囊(欣復(fù)諾)的主要成份為化學(xué)名:9-[2-[[雙[(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8P分子量:501.48。那么,阿德福韋酯膠囊(欣復(fù)諾)的藥代動力學(xué)是什么?

藥代動力學(xué):

1、據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:阿德福韋酯是活性成分阿德福韋的前藥??诜o藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似??诜⒌赂mf酯的生物利用度約為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58-4.00小時)。Cmax的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/ml。AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng.h/ml。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg??诜⒌赂mf酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。

2、健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結(jié)果分別為:AUC0-t為224.75±69.67ng.h/ml;AUC0-∞為251.01±75.43ng.h/ml;Cmax為21.24±7.87ng/ml;Tmax為1.97±0.99h;T1/2為9.68±5.01h。與國外研究結(jié)果相近似。

3、輕度腎損害(肌酐清除率≥50ml/min)對阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人(肌酐清除率<50ml/min)或腎病末期病人需進(jìn)行血液透析和調(diào)整服藥間隔,計(jì)算的肌酐清除率(ml/min):≥50,正常劑量,即10mg/24h;20-49,10mg/48h;10-19,10mg/72h;<10,10mg/7天。需進(jìn)行血液透析:10mg/7天。

4、中度和重度肝損害對阿德福韋酯的藥代動力學(xué)影響不大,不需調(diào)整劑量。5、食物不影響阿德福韋的藥代動力學(xué)。

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(實(shí)習(xí)編緝:溫耀堂)

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