馬來酸羅格列酮片的功能主治:本品可單獨(dú)應(yīng)用,也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。那么,馬來酸羅格列酮片的藥理毒理是怎樣呢?
馬來酸羅格列酮片的藥理毒理是:
1.馬來酸羅格列酮片可通過增加組織對胰島素敏感性,提高細(xì)胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。
2.馬來酸羅格列酮片的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類,PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
3.另外,PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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