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替莫唑胺膠囊主要成份有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/3/22 9:55:14
    導讀:替莫唑胺膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末,用于多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。那么,替莫唑胺膠囊主要成份有什么?

替莫唑胺膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末,用于多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。那么,替莫唑胺膠囊主要成份有什么?

替莫唑胺膠囊主要成份為:替莫唑胺?;瘜W名:3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺。分子式:C6H6N6O2分子量:194.15

替莫唑胺是用于治療成人頑固性多形性成膠質(zhì)細胞瘤和間變性星形細胞瘤的化療藥物,于1999年8月11日通過FDA批準,在美國上市。

替莫唑胺Temozolomide是一個具有抗腫瘤活性,含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)環(huán)的烷化劑類抗腫瘤藥物。它本身并沒有活性,屬于前體藥物,須在生理水平PH下經(jīng)非酶途徑轉(zhuǎn)化為活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺),后者再進一步水解成活性代謝物方能顯現(xiàn)抗腫瘤活性。理論上,MTIC的抗腫瘤活性主要是通過與鳥嘌呤的第六位氧原子產(chǎn)生主要的DNA烷基化(甲基化)作用,同時也會與鳥嘌呤的第七位氮原子發(fā)生次要的附加性烷基化作用,因此隨后發(fā)生的細胞毒性被認為是與這些異常修復的甲基化合物有關(guān)。

替莫唑胺Temozolomide采用口服給藥的方式,可采用放射治療同步進行輔助性治療,可用于治療新診斷的多形性神經(jīng)膠母細胞瘤或復發(fā)性惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤,在治療過程中需嚴密監(jiān)測化療過程中嗜中性白血球以及血小板的數(shù)量,避免發(fā)生血液毒性的副作用。

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(實習編輯:陳廣海)

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