瑞舒伐他汀鈣片用于活血化瘀,通竅止痛,擴張血管,增加冠狀動脈血流量,用于冠心病,心絞痛及腦動脈硬化癥。那么,瑞舒伐他汀鈣片的性狀是?
瑞舒伐他汀鈣片的性狀如下:
瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。瑞舒伐他汀鈣片所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中,因不良事件而退出試驗的患者不到4%。不良事件的頻率按如下次序排列:常見(發(fā)生率>1/100,<1/10);少見(>1/1000,<1/100);罕見(>1/10000,<1/1000);極罕見(<1/10000)。免疫系統(tǒng)異常罕見:過敏反應,包括血管神經(jīng)性水腫。神經(jīng)系統(tǒng)異常常見:頭痛、頭暈胃腸道異常常見:便秘、惡心、腹痛皮膚和皮下組織異常少見:瘙癢、皮疹和蕁麻疹骨骼肌、關節(jié)和骨骼異常常見:肌痛罕見:肌病和橫紋肌溶解全身異常常見:無力同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,本品的不良反應發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢。對腎臟的影響:在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數(shù)來源于腎小管。約1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段,蛋白尿從無或微量升高至++或更多,在接受40mg治療的患者中,這個比例約為3%。在20mg劑量治療中,觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數(shù)病例,繼續(xù)治療后蛋白尿自動減少或消失。
另外,瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學是:
白種人瑞舒伐他汀的藥代動力學研究結果顯示:吸收:口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。代謝:瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。排泄:約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。線性:瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數(shù)不變??诜┝恐袃H約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝,主要是N位去甲基。
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(實習編輯:吳郁冰)
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