西羅莫司口服溶液為淡黃色至黃色澄清粘稠液體。西羅莫司口服溶液的主要成份：西羅莫司。西羅莫司口服溶液是處方藥。那么，西羅莫司口服溶液的藥代動力學(xué)是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液的藥代動力學(xué)是：

西羅莫司口服溶液的用法用量是：建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使用。初始口服的負(fù)荷劑量單劑量6mg，2周內(nèi)2mg/天（出現(xiàn)不良反應(yīng)可減量），2周后1-2mg/天。為使吸收的差異減至最小，應(yīng)恒定地與或不與食物同服。

西羅莫司口服溶液的性狀是：本品為淡黃色至黃色澄清粘稠液體。

西羅莫司口服溶液的藥代動力學(xué)是：根據(jù)文獻報道： 在健康志愿者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服后的西羅莫司藥代動力學(xué)。 吸收 西羅莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達(dá)峰時間約為1小時。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時間約為2小時。西羅莫司的系統(tǒng)利用度估計約為14%。在穩(wěn)定的腎移植患者中，西羅莫司的濃度與劑量成比例，為3-12mg/m2。食物的影響在22例健康志愿者中，高脂早餐(1.88千卡，54.7%脂肪)改變了西羅莫司的生物利用度特性：與禁食相比，西羅莫司血藥峰濃度(Cmax)下降了34%，達(dá)峰時間(tmax)增加了3.5倍，總的攝入量(AUC)增加35%。為盡可能地減少差異，西羅莫司口服溶液應(yīng)恒定地與或不與食物同服（見用法與用量）。 分布 在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布人血液的有形成分中。西羅莫司的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。在男性中，西羅莫司的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)，α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。 代謝 西羅莫司為細(xì)胞色素P450 III A4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司經(jīng)去甲基化和/或水解被廣泛代謝。在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。在所有的生物基質(zhì)中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。在人的全血中，西羅莫司為主要成分，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。 排泄 健康志愿者中單劑量服用[14C]標(biāo)記的西羅莫司后，放射活性的大部分(91%)在糞便中發(fā)現(xiàn)，僅少量(2.2%)經(jīng)尿排泄。 腎移植患者中的藥代動力學(xué)腎移植患者，每日與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類同時服用西羅莫司口服溶液，其藥代動力學(xué)參數(shù)各治療組間或各月間的所有參數(shù)無統(tǒng)計學(xué)意義的差異。 西羅莫司的全血谷(最低)濃度(均值±SD)：2mg/天劑量組為8.59±4.01，5mg/天劑量組為17.3±7.4；與AUC顯著相關(guān)(r2=0.96)。在多劑量試驗中，無首劑負(fù)荷量，每天給藥2次，在連續(xù)6天達(dá)到穩(wěn)態(tài)之后西羅莫司的平均谷濃度增加了約2-3倍。一次給予3倍于維持量的負(fù)荷量，在多數(shù)患者中可在1天內(nèi)接近穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)定的腎移植患者中，多劑量給藥后，終末清除半衰期(t)的均值±SD估計約為62±16小時。 特殊人群的藥代動力學(xué)： 肝功能損?? 西羅莫司15mg單劑量給予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分級為A型或B型肝功能損傷、但無其它與之有關(guān)的全身性疾病患者。服用西羅莫司口服溶液后，其藥動學(xué)與肝功能正常組的數(shù)據(jù)相比，肝功能損傷組的西羅莫司的AUC和半衰期的均值分別高出61%和43%，而CL/F/WT的均值則低了33%。肝功能正常組的半衰期均值為79±12小時，而肝功能損傷組則增至113±41小時。由Cmax和Tmax可知，西羅莫司的吸收率不因肝病而改變。但病因不同的肝病可能影響各異，且西羅莫司在患嚴(yán)重肝功能障礙的患者上的藥動學(xué)尚不清楚。對于輕至中度肝功能損傷的患者，推薦調(diào)整劑量。 腎功能損傷 尚不清楚腎功能損傷對于西羅莫司的藥動學(xué)的影響。但此藥物或其代謝物的腎排泄極少(2.2%)。 兒童 兒科患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)有限。由慢性腎功能損傷的兒科透析患者所得的藥動學(xué)數(shù)據(jù)如下（以血透或腹膜透析維持的穩(wěn)定的藥動學(xué)參數(shù)，均值±SD，單劑量1，3，9，15mg/m2）： 5-11歲年齡組（9人）：Tmax-1.1±0.5h；半衰期-71±40h；CL/F/WT-580±450mg/h/kg。 12-18歲年齡組（11人）：Tmax-0.79±0.17h；半衰期-55±18h；CL/F/WT-450±232mg/h/kg。 老年人 在本藥的臨床試驗中，未有足量的年齡超過65歲的患者，以測定他們的反應(yīng)是否與年輕患者相異。35例年齡超過65歲的腎移植患者的西羅莫司谷濃度數(shù)值，與年齡在18-65歲的成人人群(n=822)的數(shù)值相近。 性別 西羅莫司口服劑量的清除率，男性低于女性12%；男性的半衰期明顯長于女性，分別為72.3小時和61.3小時，藥代動力學(xué)的這些差異不需按性別調(diào)整劑量。

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（實習(xí)編緝：陳志方）