哈西奈德乳膏經(jīng)皮吸收后其藥代動力學的行為與系統(tǒng)應(yīng)用相同,即不同程度的與血漿蛋白結(jié)合,主要肝臟代謝然后從腎臟排泄,也有部分從膽汁排泄。
那么,哈西奈德乳膏有什么藥理毒理呢?
哈西奈德乳膏為乳白色乳膏,適用于接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。外涂患處,每日早晚各一次。
本品的藥理:1.抗炎作用本品為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數(shù)為360,已有證據(jù)認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應(yīng)性,通過激活腺苷環(huán)化酶使CAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少,結(jié)果使細胞中cAMP年濃度增高,同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。
2.對各類細胞的選擇性藥理作用:減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數(shù)量,抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成,抑制巨噬細胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細胞粘附,降低血管內(nèi)皮細胞通透性,抑制成纖維細胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細胞活性。
3.抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用,它降低PNA的轉(zhuǎn)錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA的修復(fù),結(jié)果使表皮變薄,尤其對膠原的合成影響最大。
4.免疫抑制作用本品通過與細胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合,發(fā)生一系列反應(yīng),激活了細胞中“溶胞基因”的表達;它誘導淋巴細胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。
毒理是:急性毒性試驗,肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg,雄性小鼠LD50為35mg/kg;腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg;灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗,主要表現(xiàn)為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究,但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。大面積大量應(yīng)用本品或封包用藥,發(fā)現(xiàn)對丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用。
通過上面的介紹,了解到本品的功效不錯,有需要的患者可以選購,在服用期間應(yīng)該注意藥品的禁忌、注意事項、用法用量等。具體可以參照藥品的詳細說明書或者遵醫(yī)囑服用。也可以可在第一時間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111,我們將為您提供專業(yè)意見,歡迎您的來電。
(實習編輯:張燕)
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