美沙拉秦栓劑主要成份為美沙拉秦，主治潰瘍性結(jié)腸炎，直腸炎，克羅恩病(節(jié)段性回腸炎)。那么，美沙拉秦栓劑藥理是怎樣的？

【藥理】

1.藥效學(xué)本藥為抗?jié)兯?，通過(guò)作用于腸道炎癥粘膜，抑制引起炎癥的前列腺素合成及炎性介質(zhì)白三烯的形成，從而對(duì)腸道壁起顯著的抗炎作用，對(duì)發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗(yàn)表明本藥對(duì)維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效，但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(yīng)(如骨髓抑制和男性不育)。

2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內(nèi)細(xì)菌分解，從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙?；?，此乙?；锛s80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5-10小時(shí)，很少透過(guò)胎盤和分泌入乳汁。

本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒(直徑為0.7-1mm)組成。在胃中開始崩解，微顆粒通過(guò)幽門進(jìn)入小腸，在腸道內(nèi)可持續(xù)均勻地釋放美沙拉秦，約50%在小腸內(nèi)釋放，50%在大腸內(nèi)釋放?？诜忈屍瑹o(wú)需胃排空，無(wú)藥物大量?jī)A釋現(xiàn)象，無(wú)血藥峰濃度，在胃中殘留時(shí)間短，服藥后20分鐘內(nèi)血中即可測(cè)出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過(guò)早吸收，從而保證它在遠(yuǎn)端小腸具有較高的生物利用度。

本藥栓劑由緩釋微囊組成，可直接到達(dá)作用部位，緩慢釋放，局部濃度高。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）