塞來昔布膠囊(西樂葆)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末,主要成份為塞來昔布。用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征等,本品是由輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)。
那么,塞來昔布膠囊的藥物相互作用是怎么樣的?
體外與體內(nèi)試驗(yàn)證實(shí),塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗(yàn)中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無顯著變化。因?yàn)槿麃砦舨加泻軐挼闹委煷翱冢援?dāng)此兩種藥合用時(shí),不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中,本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合,與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時(shí)無相互作用??顾釀?鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉珊珊)
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