鹽酸頭孢他美酯膠囊適用于敏感菌引起的下列感染。1.耳、鼻、喉部感染。2.下呼吸道感染。3.泌尿系統(tǒng)感染。那么,鹽酸頭孢他美酯膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣的?
藥代動力學(xué):
鹽酸頭孢他美酯膠囊單一劑量和多劑量的藥代動力學(xué)參數(shù)基本一致。本品口服后,經(jīng)過腸粘膜或首次經(jīng)過肝臟時鹽酸頭孢他美酯被迅速代謝,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化變?yōu)轭^孢他美而發(fā)揮作用。本品隨食物口服后,平均約55%劑量轉(zhuǎn)變?yōu)轭^孢他美。口服本品500mg后3—4小時,血漿藥物濃度達(dá)峰值4.1±0.7mg/L,分布容積為0.29L/kg,與細(xì)胞外水平一致,約22%頭孢他美與血清蛋白結(jié)合。本品90%以頭孢他美形式通過尿排出,消除半衰期為2~3小時。年齡、腎臟及肝臟疾病對鹽酸頭孢他美酯的生物利用度無影響。抗酸劑(鎂、鋁、氫氧化物等)或雷尼替丁不改變本品生物利用度。腎衰患者:頭孢他美的清除情況同腎功能成正比。
鹽酸頭孢他美酯膠囊為第三代口服廣譜頭孢菌素類抗生素??诜笤隗w內(nèi)迅速被水解為有抗菌活性的頭孢他美發(fā)揮殺菌作用。本品對鏈球菌屬(糞鏈球菌除外)、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌;對大腸桿菌、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性菌都有很強的抗菌活性,尤其對頭孢菌素敏感性低的沙雷菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬及檸檬酸菌屬的抗菌活性明顯。對細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。本品對假單胞菌屬菌種、支原體、衣原體、腸球菌和耐藥性葡萄球菌無效。
鹽酸頭孢他美酯膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色或微黃色粉末和顆粒,有引濕性。
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(實習(xí)編輯:謝秀齊)
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