藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學是什么?
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥代動力學為:布地奈德90%在首過代謝時失活,經(jīng)代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(實習編輯:孫媛媛)
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