藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。那么,布地奈德氣霧劑的藥代動力學是什么?
布地奈德氣霧劑(吉舒)功能主治支氣管哮喘,主要成分是布地奈德。其化學名為:16α,17α(22R,S)-亞丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。
布地奈德氣霧劑(吉舒)的藥代動力學為:布地奈德氣霧劑(吉舒)經(jīng)吸入給藥后,絕對生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達峰值,Cmax小于0.01μmol/L。布地奈德氣霧劑(吉舒)半衰期為2~3小時,分布容積為3L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為85~90%。吸入單劑量1600μg后1.5~4小時肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時平均血藥濃度為0.63nmol/L。吸入布地奈德氣霧劑(吉舒)500μg后,32%的藥物經(jīng)尿液排出,15%經(jīng)糞便排出。吸入給藥后,大約10%的藥物沉積在肺里,被吞咽的殘余藥物,約90%經(jīng)肝臟首過代謝失活,主要代謝產(chǎn)物為16а-羥基潑尼松龍和6β-羥基布地奈德。
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(實習編輯:孫媛媛)
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