呋塞米片的主要成份是呋塞米,呋塞米呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。但呋塞米片可治稀釋性低鈉血癥嗎?
呋塞米片作用于稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。而低鈉血癥為血清鈉<135mmol/L,僅反映鈉在血漿中濃度的降低,并不一定表示體內(nèi)總鈉量的丟失,總體鈉可以正常甚或稍有增加。臨床上極為常見,特別在老年人中。主要癥狀為軟弱乏力、惡心嘔吐、頭痛嗜睡、肌肉痛性痙攣、神經(jīng)精神癥狀和可逆性共濟(jì)失調(diào)等。
本品對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強(qiáng),且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收,結(jié)果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。
至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機(jī)制,過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na+、Cl-的重吸收,促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。
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