鹽酸美金剛片（易倍申）主要用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆，由RottendorfPharmaGmbH（德國(guó)）生產(chǎn)，為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片。

那么，鹽酸美金剛片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

美金剛的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。在一項(xiàng)口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習(xí)慣驟然改變（如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí)）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群：在腎功能正?；驕p退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。還未研究肝臟疾病對(duì)美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì)發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊（CSF）中的美金剛濃度達(dá)到其ki值（ki=抑制常數(shù)）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

通過(guò)上文介紹，希望對(duì)您有所幫助，如果您還有疑問(wèn)，請(qǐng)咨詢?cè)诰€專家。如果您有需要請(qǐng)登錄方舟健客，選購(gòu)您所需要的藥品，方舟健客為各位朋友提供藥品、保健品、減肥護(hù)膚品、母嬰用品、成人安全用品等多類優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。如需要購(gòu)買，可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話：400-086-5111，方舟健客讓您享受全新購(gòu)買體驗(yàn)。

方舟健客祝您健康!

（實(shí)習(xí)編輯：劉珊珊）