吸入布地奈德氣霧劑給藥后,約10%~15%在肺部吸收,吸入單劑布地奈德1mg,約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L。那么,布地奈德氣霧劑的用法是什么?給藥后的藥代動力學是怎么樣的?
布地奈德氣霧劑的劑量應(yīng)個體化。在嚴重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者,開始使用布地奈德氣霧劑的劑量是:成人:一日200~1600μg,分成2~4次使用(較輕微的病例一日200~800μg,較嚴重的則是一日800~1600μg)。
一般一次200μg,早晚各一次,一日共400μg;病情嚴重時,一次200μg,一日4次,一日共800μg。
2~7歲兒童:一日200~400μg,分成2~4次使用。
7歲以上的兒童:一日200~800μg,分成2~4次使用。
吸入給藥后,約10%~15%在肺部吸收,吸入單劑布地奈德1mg,約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%,其中2/5來自經(jīng)口吞咽的部分。分布容積(Vd)約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85%~90%。本品主要經(jīng)肝首過代謝(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。
主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。
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(實習編輯:胡玲玲)
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