鹽酸帕羅西汀片是強(qiáng)力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑。它的抑郁作用和治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認(rèn)為與它所具有的特異性抵制腦神經(jīng)的5-HT再攝取有關(guān)。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同三環(huán)類、四環(huán)類及現(xiàn)有的其它抑郁藥。
鹽酸帕羅西汀的吸收和藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),不受食物及抗酸藥的影響。本品與含血清素相關(guān)的反應(yīng),表現(xiàn)為激越、意識(shí)模糊、大汗、幻覺、反應(yīng)亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖、心動(dòng)過速和震顫。色氨酸與另-5-HT再攝取抵制劑(SSRI)合用時(shí)已有不良反應(yīng)報(bào)告,故本品與已知藥物代謝抵制劑合用時(shí),應(yīng)使用劑量范圍的低限。而當(dāng)本品與已知的視臨床反應(yīng)(療效及安全性)而定。
口服鹽酸帕羅西汀片后易吸收,不受抗酸藥物和食物的影響。中國(guó)健康男性志愿者口服40mg鹽酸帕羅西汀,大都10天能達(dá)到穩(wěn)態(tài),血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為5.2小時(shí),峰濃度為61.7ng/ml,血漿蛋白結(jié)合率為95%,分布到各組織器官,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)。鹽酸帕羅西汀片清除半衰期通常為24小時(shí)。在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,少量由糞便排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳慧敏)
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