鹽酸克林霉素膠囊具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。那么,鹽酸克林霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
鹽酸克林霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
鹽酸克林霉素膠囊口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內(nèi)迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進(jìn)食不影響其吸收??诜肆置顾?50mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達(dá)峰時(shí)間為0.75~2小時(shí)。本品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。除腦脊液外,本品廣泛分布于體液及組織中,在骨組織中亦可達(dá)較高濃度,在膽汁及尿液中可達(dá)高濃度,也能透過胎盤,進(jìn)入胎兒循環(huán)。
鹽酸克林霉素膠囊在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人為2.4~3.0小時(shí),兒童為2.5~3.4小時(shí)。腎衰竭及嚴(yán)重肝臟損害者t1/2?略有延長(zhǎng)(3~5小時(shí))。多次給藥未見藥物蓄積現(xiàn)象。血透及腹透不能清除克林霉素。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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