左乙拉西坦片為主要成份為左乙拉西坦?；瘜W名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么，左乙拉西坦片的藥代動力學是怎樣呢？

左乙拉西坦片的藥代動力學是：

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。

成人和青少年吸收：左乙拉西坦經口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg，每日2次，典型的峰濃度為31和43ug/mL。吸收時間與劑量無關，攝取食物不影響吸收速度。分布：目前沒有人體組織分布的數據。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產物均不易與血漿蛋白結合（<10%）。分布容積為0.5-0.7L/kg，接近人體水容積。生物轉運：左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化（給藥劑量的24%）。主要代謝產物UCBL057并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產物UCBL057無藥理活性。2個少量代謝的途徑也已經確定，一個是羥化吡咯烷途徑（給藥劑量的1.6%），另外是吡咯烷基團開環(huán)，大約占劑量的0.9%。

其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗數據表明，無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無首過效應。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝色素P450異構（CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2）葡萄糖醛轉移酶（UGT1*6，UGT1*1和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。

此外，左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中，左乙拉西坦不產生酶誘導作用。因而，本品和其他物質共同應用，通常不會產生相互作用，反之亦然。消除：成人血漿半衰期：7±1小時，并不因給藥劑量不同、給藥途徑不同或者重復給藥而更改。平均體內總清除率為0.96mL/min/kg。藥物主要從尿液中排泄，約為劑量的95%（大約93%在48小時內排泄）。從糞便內排泄的藥物僅僅占0.3%。在開始給藥的48小時內，累計左乙拉西坦和其代謝產物的排泄率分別為給藥劑量的66%和24%。左乙拉西坦和UCBL057腎臟清除率分別為0.6和4.2mL/min/kg，這表明左乙拉西坦通過腎小球濾過后經腎小管重吸收后排除，主要代謝產物也是通過腎小管分泌和腎小球濾過消除。左乙拉西坦的消除率和肌老年病人：老年患者左乙拉西坦的半衰期大約延長了40%（10-11小時）。這與腎臟功能下降有關。兒童（4-12歲）單劑量給藥（20mg/kg）的左乙拉西坦血漿半衰期為6.0小時（6-12歲）。其表觀清除率（體重調節(jié)后）約比癲癇成人高30%。童（4-12歲）重復口服（20-60mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后0.5-1小時達峰濃度。峰濃度及曲線下面積呈線性，并與劑量成比例增加。清除半衰期為5小時，表觀體內清除率的約為1.1mL/min/kg。嬰兒和幼兒（1個月到4歲）：單劑量給予10%口服溶液量（20mg/kg）后，兒童患者（1個月到4歲）吸收迅速。給藥1小時后血藥達峰。藥代動力學數據顯示其半衰期（5.3小時）短于成人（7.2小時），嬰幼兒的表觀體內清除率（1.5mL/min/kg）快于成人（0.96mL/min/kg）。主要代謝產物UCBL057量，兒童低于成人。腎功能損害患者：其左拉西坦和主要代謝產物的體內清除率取決于肌酐清除率。因此，中度或者重度腎功能不全的病人建議根據肌酐清除率調整每日維持劑量。在腎病晚期無尿癥病人中，由于進行透析間期和透析期內，成人藥物的血漿半衰期分別為25和3.1小時。在4小時的透析過程中，51%左乙拉西坦被分級去除。肝功能損害：在中輕度肝損的病人中，左乙拉西坦的清除率沒有相應的變化。大部分嚴重肝功損患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50%，其主要原因是合并腎功能受損。

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（實習編緝：邵澤妹）