消旋卡多曲顆粒吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右,t1/2約為3小時。那么,消旋卡多曲顆粒的藥理毒理分別是什么呢?
消旋卡多曲顆粒的藥理毒理分別是:
藥理:消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶,不影響中樞神經系統(tǒng)的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。
毒理:有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發(fā)現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現有毒性反應。
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(實習編輯:葉燕玲)
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