馬來酸羅格列酮片適用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。那么，馬來酸羅格列酮片的藥理毒理是怎樣的？

馬來酸羅格列酮片可與其他降糖藥合用，現(xiàn)在提倡治療胰島素抵抗的藥物要早期用，在血糖控制不好的病人中還要與其他藥物聯(lián)合用，一般不會(huì)增加各種降糖藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率，低血糖發(fā)生率也非常低。

馬來酸羅格列酮片的藥理毒理是：

本品可通過增加組織對(duì)胰島素敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外，PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性?？梢姷皆谥窘M織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）