布地奈德氣霧劑(吉舒)功能主治就是支氣管哮喘,過量服用時的急性毒性較低,但長期過量服用可能發(fā)生全身糖皮質激素作用,如腎上腺皮質機能亢進;性狀是在耐壓容器中的藥液為白色混懸液體,撳壓閥門,藥液即呈霧粒噴,是必須吸入給藥。布地奈德氣霧劑的劑量應個體化。但需要特別注意的是如果在在由布地奈德氣霧劑替代口服激素的這一轉化過程中,病人會重新表現(xiàn)出一些早期癥狀,如:鼻炎、濕疹和肌肉、關節(jié)痛,暫時增加這些病例口服激素的劑量有時是必要的。含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量范圍內(nèi),該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。
那么,這種西藥布地奈德氣霧劑動力學是什么?一起來看下。
本品經(jīng)吸入給藥后,絕對生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期為2~3小時,分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為85~90%。吸入單劑量1600μg后1.5~4小時肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時平均血藥濃度為0.63nmol/L。
吸入本品500μg后,32%的藥物經(jīng)尿液排出,15%經(jīng)糞便排出。吸入給藥后,大約10%的藥物沉積在肺里,被吞咽的殘余藥物,約90%經(jīng)肝臟首過代謝失活,主要代謝產(chǎn)物為16а-羥基潑尼松龍和6β-羥基布地奈德。
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(實習編輯:蔡鈺峻)
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