氯霉素片用于流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所致敗血癥及肺部感染等,常與氨基糖苷類合用。那么,氯霉素片的藥代動力學(xué)是怎樣?
氯霉素片的藥代動力學(xué)是:
氯霉素片口服后吸收迅速而完全,約可吸收給藥量的80%~90%,給藥后1~3小時血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服12.5mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為11.2~18.4mg/L,兒童一次口服25mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為19~28mg/L。應(yīng)用氯霉素的常用劑量(一日1~2g),可使血藥濃度維持在5~10mg/L。吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦。
氯霉素片可透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中,腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時,可達(dá)血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達(dá)50%~99%。也可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán),胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的30%~80%。還可透過血眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液,并可達(dá)治療濃度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6~1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50%~60%。血消除半衰期(t1/2b)成人為1.5~3.5小時,腎功能損害者為3~4小時,嚴(yán)重肝功能損害者t1/2b延長(4.6~11.6小時),出生2周內(nèi)新生兒t1/2b為24小時,2~4周者為12小時,大于1月的嬰幼兒為4小時。
氯霉素片在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉素單葡糖醛酸酯。在24小時內(nèi)5%~10%以原形由腎小球?yàn)V過排泄,80%以無活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄,口服后約有3%由膽汁分泌排出,1%由糞便排出。透析對本品的清除無明顯影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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