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雙氯芬酸鈉緩釋片非臨床毒理研究如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/8/19 23:52:00
    導讀:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。

雙氯芬酸鈉緩釋片(扶他林),與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。那么,雙氯芬酸鈉緩釋片非臨床毒理研究如何呢?

扶他林是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機制為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化前列腺素。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂(三酰甘油)結(jié)合,降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和吲哚美辛等。

成人推薦劑量為一日一次,每次75mg,最大劑量為150mg,分2次服用。因緩釋片劑量較大,兒童不宜使用。

非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。因此說扶他林是沒有過大的副作用以及不會對人體構(gòu)成威脅的。

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(實習編輯:余大連)

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