拉坦前列素滴眼液為無色澄明液體。主要成份為拉坦前列素,其化學(xué)名稱:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。那么,拉坦前列素滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
拉坦前列素滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是:
拉坦前列素(分子量432.58)為異丙酯化的前藥,無活性。當(dāng)水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過角膜很好地吸收,進(jìn)入房水的藥物在透過角膜時(shí)已全部被水解。
人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后約2小時(shí)達(dá)到。猴子局部用藥后,拉坦前列素先分布于前房,結(jié)膜和眼瞼,只有很少量的藥物到達(dá)眼后房。
拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。人血漿中半衰期為17分鐘。主要代謝產(chǎn)物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代謝物在動(dòng)物試驗(yàn)中沒有或僅有微弱的生物活性,且主要從尿中排瀉。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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