未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。奧利司他片(伊寧曼)的說明有什么？

【藥品名稱】

通用名稱：奧利司他片

商品名稱：奧利司他片(伊寧曼)

拼音全碼：AoLiSiTaPian(YiNingMan)TiYanZhuang

【主要成份】本品每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為：交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂?；瘜W(xué)名：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S，3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。分子式：C29H

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于肥胖或體重超重患者（體重指數(shù)≥24）的治療。本品適用于肥胖癥患者和伴發(fā)危險因素（高血壓、糖尿病和高脂血癥）的超重患者。還可用于減少在體重降低后的反彈。

【規(guī)格型號】8s*1板

【用法用量】成人：餐時或餐后1小時內(nèi)口服1片。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。

【不良反應(yīng)】

1.常見不良反應(yīng)為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加，發(fā)生率也相應(yīng)增高。大部分病人用藥一段時間后可改善。

2.較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。

3.觀察到的其他少見不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲勞、泌尿道感染。

4.偶有對本品過敏的報道。主要的臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏反應(yīng)。

5.極少出現(xiàn)有大皰疹、肝轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酯酶升高以及罕見的嚴(yán)重肝炎等病例報道。

【禁忌】

1.孕婦禁用。

2.對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。

3.慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。

4.器質(zhì)性肥胖患者（如甲狀腺機能減退）禁用。

【注意事項】

1.第一次使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師，治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他藥物進(jìn)行治療。

2.不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計算方法為體重/身高2（體重以千克為單位計算，身高以米為單位計算）。

3.服用本品時應(yīng)盡量減少攝入脂肪含量高的食物。

4.使用本品同時應(yīng)注意結(jié)合運動和控制飲食，才能達(dá)到良好效果。

5.沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強療效，因此，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。

6.18歲以下兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

7.孕婦及哺乳期婦女不宜使用本品。

8.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。

9.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。

10.請將本品放在兒童不能接觸的地方。

11.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】

1.在藥代動力學(xué)研究中，未觀察到奧利司他與酒精、地高辛、格列本脲、硝苯地平(緩釋片)、口服避孕藥、苯妥英類、普伐他汀之間有藥物相互作用。

2.盡管奧利司他不會改變?nèi)A法林的藥代和藥效動力學(xué)，但在與華法林或其他抗凝血劑聯(lián)用時，需考慮奧利司他使維生素K的吸收降低，故應(yīng)密切監(jiān)測患者血凝指標(biāo)變化。

3.已觀察到服用奧利司他時，維生素D、E和β胡蘿卜素的吸收減少。如果需要補充復(fù)合維生素，應(yīng)在服用奧利司他之前或之后至少2小時服用，或在睡覺前服用。

4.奧利司他與環(huán)孢霉素A聯(lián)合用藥時可造成后者血漿濃度的降低，因此奧利司他與環(huán)孢霉素A不應(yīng)同時使用。為了減少其相互作用，環(huán)孢霉素A應(yīng)該在奧利司他用藥之前或之后至少2小時方能服用。當(dāng)二者同時給藥時，應(yīng)加強對環(huán)孢霉素A血漿濃度的監(jiān)測。

5.曾報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用引起甲狀腺功能低下，需同時使用的患者需監(jiān)測甲狀腺功能變化，建議奧利司他與左旋甲狀腺素至少間隔4小時給藥。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

藥理作用：奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活，失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。

毒性研究：

(1)遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細(xì)胞突變試驗(V79/HPRT)、人外周淋巴細(xì)胞誘裂試驗、大鼠肝細(xì)胞非程序性DNA合成(UDS)試驗和小鼠體內(nèi)微核試驗沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有致突變或遺傳毒性。

(2)生殖毒性：在大鼠給藥劑量為400mg/kg/天(按體表面積計算，為人日常劑量的12倍)的生育力和生殖研究中沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他引起不良影響。大鼠和家兔給藥劑量達(dá)到800mg/kg/天(按體表面積計算，分別為人日常劑量的23和47倍)時，沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一項致畸試驗中曾發(fā)現(xiàn)當(dāng)奧利司他劑量達(dá)到人日常劑量的6和23倍(按體表面積計算)時，大鼠腦室擴張的發(fā)生率升高。但在其他兩項等劑量的大鼠試驗中沒有類似的發(fā)現(xiàn)。

(3)致癌性：在大鼠和小鼠的致癌性研究中，當(dāng)奧利司他的劑量分別達(dá)到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天時，沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。以上劑量分別是人日常劑量的38倍和46倍(按照總的藥物相關(guān)物濃度-時間曲線下面積計算)。

【藥代動力學(xué)】

吸收：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(<10ng/mL或0。02μm)。

分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

代謝：動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的b-內(nèi)酯環(huán)對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

清除：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn)，停止治療后48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。

【貯藏】密封，在陰涼干燥處保

【包裝】鋁塑包裝，8片/板，1板/盒。

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20100089

【生產(chǎn)企業(yè)】浙江海正藥業(yè)股份有限公司

（實習(xí)編輯：孫媛媛）

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