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鹽酸洛非西定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/9/5 10:39:33
    導(dǎo)讀:阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性,當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時(shí),因突然除去對該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn),產(chǎn)生阿片類戒斷綜合癥。

鹽酸洛非西定片為白色片。主要成份為鹽酸洛非西定?;瘜W(xué)名:(±)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,鹽酸洛非西定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

鹽酸洛非西定片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

鹽酸洛非西定片為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似。選擇性激動(dòng)中樞受體,降低外周交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產(chǎn)生血壓下降作用。阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性,當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時(shí),因突然除去對該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn),產(chǎn)生阿片類戒斷綜合癥。本品能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時(shí)間。

鹽酸洛非西定片的藥代動(dòng)力學(xué):用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax約在2~5小時(shí),Cmax相當(dāng)于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2??為1.3~3.7小時(shí),消除相t1/2為9~18.3小時(shí)。吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),12小時(shí)內(nèi)可排出48%,48小時(shí)內(nèi)能排出80%,由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝,其中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80~90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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