鹽酸伐昔洛韋片的主要成分為鹽酸伐昔洛韋?;瘜W(xué)名:L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。那么,鹽酸伐昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣的?
鹽酸伐昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
鹽酸伐昔洛韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。
鹽酸伐昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué):口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±;13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±;0.39小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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