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阿侖膦酸鈉片的作用機制是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/7 20:35:34
    導讀:阿侖膦酸鈉片為白色片,主要成份為阿侖膦酸鈉,化學名:(4-氨基-1-羥基亞丁基)二膦酸單鈉鹽三水合物。那么,阿侖膦酸鈉片的作用機制是什么?

阿侖膦酸鈉片(福善美)由默沙東公司(在美國和加拿大被稱為默克)研發(fā)、生產(chǎn),功能主治是:1、適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,以預防腹部和脊柱骨折。2、適用于治療男性骨質(zhì)疏松醫(yī)甲增加骨量。用法用量是口服,每日早餐前至少30分鐘空腹用200ml溫開水送服,一次10mg,一日1次。

那么,阿侖膦酸鈉片的作用機制是什么?

動物研究發(fā)現(xiàn),阿侖膦酸鈉片有下述作用方式:

在細胞水平,阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下,破骨細胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙,而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附,但它確實能抑制破骨細胞的活性。

小鼠體內(nèi)進行的有關標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內(nèi)作用部位的研究顯示,破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后,檢查其骨組織發(fā)現(xiàn),正常骨形成于阿侖膦酸鈉表面,后者與基質(zhì)結合后不再具有藥理活性,因此,阿侖膦酸鈉必須持續(xù)服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態(tài)測量學顯示,阿侖膦酸鈉能降低骨轉換(即骨重建部位的數(shù)量),而且,在這些重建部位,骨形成超過骨吸收,從而使骨量逐漸增加。

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(實習編輯:葉思敏)

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